Todo lo que sigue trata de Péptido. Mantenemos un lenguaje claro, nos apoyamos en la literatura y separamos lo bien documentado de lo que sigue abierto.
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Aprepitant (Emend (US, EU)) es un compuesto químico antiemético que pertenece a unas sustancias químicas llamadas substancias P antagonistas (SPA). Sus efectos vienen creados por el bloqueo del receptor neurokinin 1 (NK1). Aprepitant es fabricado por Merck & Co. con el nombre comercial Emend con el fin de prevenir las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia y para la prevención de náuseas y vómitos relacionados con el postoperatorio. En el año 2003 fue aprobado por la FDA. El Aprepitant también puede ser útil para el tratamiento del síndrome de vómitos cíclicos, aunque en la actualidad no hay estudios concluyentes. En enero de 2008, la FDA aprobó una forma intravenosa de Aprepitant fosaprepitant que se vende con el nombre comercial de Emend Injection en los Estados Unidos y como Ivemend en otros países.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Historia == Las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia es un desagradable efecto secundario experimentado por un 80% de los pacientes sometidos a este tratamiento. A lo largo de la década de los 90, el número de pacientes sometidos a quimioterapia se incrementó significativamente, y con ello la necesidad de minimizar este efecto secundario. Como resultado de ello, a finales de la década, se realizó una investigación para desarrollar un fármaco capaz de reducir la probabilidad de sufrir náuseas, y tras varios años de investigación, Merck & Co. desarrolló el fármaco conocido como Emend. La substancia activa de este fármaco es el Aprepitant, cuya efectividad en prevenir los vómitos viene dada por su capacidad para actuar como antagonista del receptor neurokinin 1 (NK1). Este receptor está localizado en el núcleo del tronco del encéfalo del nervio vago y forma parte crucial en la inducción del vómito. Esto se debe a la unión del receptor con la sustancia P, un neurotransmisor
Fuentes: es.wikipedia.org
== Estructura y propiedades == El Aprepitant está formado por un núcleo de morfolina con dos substituyentes anexados a anillos de carbono. Estos grupos substituyentes son un grupo feniletanol trifluorometilato y un grupo fluorofenil. El Aprepitant también posee un tercer substituyente (triazolinona) unido al anillo morfolina. Esto significa que el aprepitant está formado por tres anillos quirales muy cercanos que se combinan de forma similar a la de un aminoácido. La fórmula empírica del compuesto es C23H21F7N4O3. El Aprepitant es un sólido cristalino de color blanco de un peso molecular de 534.43. Posee una solubilidad en agua muy limitada aunque posee una solubilidad elevada en moléculas no polares como aceites. Esto podría sugerir que es Aprepitant, aunque posee componentes polares, se comporta como una substancia no polar.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Acción biológica == En muchos culturas asiáticas, el fruto de la areca se mastica junto con la hoja de betel para obtener un efecto estimulante. La arecolina es el ingrediente activo primario responsable de los efectos en el sistema nervioso central del fruto de la areca. La arecolina ha sido comparado a la nicotina; sin embargo, la nicotina actúa principalmente en el receptor nicotínico de la acetilcolina. La arecoline es un agonista parcial de los Receptores muscarínicos de acetilcolina M1, M2, M3 y M4, lo cual se cree que es la causa primaria de sus efectos en el sistema nervioso parasimpático (como constricción pupilar, constricción bronquial, etc).
Fuentes: es.wikipedia.org
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La investigación sobre Péptido se apoya sobre todo en estudios de laboratorio y en modelos animales; los datos clínicos varían según la sustancia. Reflejamos el estado de la literatura.
Lo decisivo son la pureza y la analítica (HPLC, espectrometría de masas), una reconstitución correcta y un almacenamiento adecuado.%!(EXTRA string=Péptido)
No todos los mecanismos están demostrados y un estudio aislado no es evidencia global. Esta página señala las preguntas abiertas en lugar de darlas por resueltas.%!(EXTRA string=Péptido)